Сосудорасширяющие препараты (вазодилататоры) — описание, классификация, применение для головного мозга, при гипертонии, остеохондрозе (шеи и других отделов), артрозе, для нижних конечностей и т.д. Особенности применения при беременности и у детей

Классификация ингибиторов АПФ

когда и для чего применяют ингибиторы апф перечень препаратов

Ингибиторы АПФ по своему химическому строению делятся на препараты, содержащие сульфгидрильную, карбоксильную и фосфинильную группу. Они имеют различные периоды полувыведения, способ выведения из организма, по-разному растворяются в жирах и накапливаются в тканях.

Ингибитор АПФ — название Период полувыведения из организма, часов Выведение почками, % Стандартные дозы, мг Доза при почечной недостаточности (клиренс креатина 10-30 мл/мин) , мг
Ингибиторы АПФ с сульфгидрильной группой
Беназеприл 11 85 2,5-20, 2 раза в сутки 2,5-10, 2 раза в сутки
Каптоприл 2 95 25-100, 3 раза в сутки 6,25-12,5, 3  раза в сутки
Зофеноприл 4,5 60 7,5-30, 2 раза в сутки 7,5-30, 2 раза в сутки
Ингибиторы АПФ с карбоксильной группой
Цилазаприл 10 80 1,25, 1 раз в сутки 0,5-2,5, 1 раз в сутки
Эналаприл 11 88 2,5-20, 2 раза в сутки 2,5-20, 2 раза в сутки
Лизиноприл 12 70 2,5-10, 1 раз в сутки 2,5-5, 1 раз в сутки
Периндоприл >24 75 5-10, 1 раз в сутки 2, 1 раз в сутки
Квинаприл 2-4 75 10-40, 1 раз в сутки 2,5-5, 1 раз в сутки
Рамиприл 8-14 85 2,5-10, 1 раз в сутки 1,25-5, 1 раз в сутки
Спираприл 30-40 50 3-6, 1 раз в сутки 3-6, 1 раз в сутки
Трандолаприл 16-24 15 1-4, 1 раз в сутки 0,5-1, 1 раз в сутки
Ингибиторы АПФ с фосфинильной группой
Фозиноприл 12 50 10-40, 1 раз в сутки 10-40, 1 раз в сутки

Основной мишенью для ингибиторов АПФ является ангиотензинпревращающий фермент в плазме крови и тканях. Причем АПФ плазмы участвует в регуляции кратковременных реакций, в первую очередь — в повышении артериального давления в ответ на определенные изменения внешней ситуации (например, стресс). Тканевой АПФ имеет существенное значение в формировании длительных реакций, регулировании ряда физиологических функций (регуляция объема циркулирующей крови, баланса натрия, калия и др.). Поэтому важной характеристикой ингибитора АПФ является его способность влиять не только на АПФ плазмы крови, но и на тканевый АПФ (в сосудах, почках, сердце). Эта способность зависит от степени липофильности препарата, т. е. насколько хорошо он растворяется в жирах и проникает в ткани.

Хотя больные гипертонией с высокой активностью ренина в плазме более резко понижают артериальное давление при длительном лечении ингибиторами АПФ, корреляция между этими факторами не очень значительна. Поэтому ингибиторы АПФ применяют у больных гипертонией без предварительного измерения активности ренина в плазме.

Ингибиторы АПФ имеют преимущества в таких случаях:

  • сопутствующая сердечная недостаточность;
  • бессимптомная дисфункция левого желудочка;
  • ренопаренхимная АГ;
  • сахарный диабет;
  • гипертрофия левого желудочка;
  • перенесенный инфаркт миокарда;
  • повышенная активность ренин-ангиотензинной системы (в том числе односторонний стеноз почечной артерии);
  • недиабетическая нефропатия;
  • атеросклероз сонных артерий;
  • протеинурия/микроальбуминурия
  • фибрилляция предсердий;
  • метаболический синдром.

Больше никакой одышки, головных болей, скачков давления и других симптомов ГИПЕРТОНИИ! Наши читатели для лечения давления уже используют этот метод.

Узнать больше…

Преимущество ингибиторов АПФ состоит не столько в их особой активности по снижению артериального давления, а в уникальных особенностях по защите внутренних органов пациента: полезном воздействии на миокард, стенки резистивных сосудов мозга и почек и т. д. К характеристике этих эффектов мы и переходим.

Ингибиторы АПФ классифицируются по продолжительности их воздействия на организм. Различают препараты короткого, среднего и длительного действия, отличающиеся друг от друга по составу. Самым распространенным представителем первой группы является Каптоприл, который действует не более шести часов и должен приниматься внутрь не менее трех раз в день.

Во вторую группу входит Эналаприл и аналогичные препараты, обеспечивающие эффект в течение двенадцати часов. Их принимают по два раза в сутки. К препаратам длительного действия относят Лизиноприл, Рамиприл, Фозиноприл и т. д. Они противостоят гипертонии на протяжении двадцати четырех часов и могут приниматься по одному разу в день.

Также ингибиторы АПФ классифицируют по фармакокинетике на лекарства и пролекарства. Первые содержат в себе активные вещества, не нуждающиеся в трансформации. Попадая в организм, они сразу вступают в реакцию и потому обладают быстрым эффектом. Вторые, напротив, сами по себе неактивны и начинают препятствовать гипертонии только после трансформации в печени. К ним относят Лизиноприл, Рамиприл, Эналаприл и т. д.

Кроме того, ингибиторы различают по путям их выведения из организма. Например, Эналаприл и Лизиноприл преимущественно выводятся через почки (примерно 70–80 %), а Трандолаприл и Моэксиприл — через желудочно-кишечный тракт (более 80 %). Что касается Спираприла, то он в равной степени выделяются как через почки, так и через ЖКТ.

Несмотря на то, что все сосудорасширяющие препараты обладают общей способностью расширять просвет кровеносных сосудов различной локализации, размера и строения, это не означает, что все препараты данной группы одинаково действуют на все сосуды в любых органах и тканях. Каждый сосудорасширяющий препарат воздействует на разные типы и группы кровеносных сосудов, которые локализованы в строго определенных органах, тканях или частях тела. Так, имеются сосудорасширяющие препараты, действующие на мелкие, средние и крупные по размерам сосуды, которые, соответственно, локализованы в различных органах и тканях.

Например, почки и сетчатка глаза являются органами, в которых развита сеть микроциркуляции, то есть, в них имеется огромное количество мелких сосудов (артерий и артериол). Соответственно, препараты, расширяющие мелкие кровеносные сосуды, воздействуют преимущественно на эти органы. Периферические органы и ткани, к которым относят конечности (руки и ноги), кожный покров и некоторые другие ткани, также содержат большое количество мелких сосудов, и препараты, которые расширяют эти сосуды, обладают периферическим вазодилатирующим действием. Соответственно, лекарственные препараты, расширяющие сосуды сердца, относятся к сердечным вазодилататорам. Кроме того, существуют системные сосудорасширяющие препараты, которые действуют на магистральные и достаточно крупные кровеносные сосуды, за счет чего быстро снижают артериальное давление и увеличивают приток крови ко всем органам и тканям.

Таким образом, сосудорасширяющие препараты являются большой разнородной группой, в состав которой входят лекарства, предназначенные для лечения различных состояний и заболеваний, поражающих разные органы и ткани. То есть, для каждого заболевания или органа необходимо подбирать свой сосудорасширяющий препарат, который оптимально действует на имеющуюся кровеносную сеть и мало затрагивает другие участки кровеносного русла. Именно поэтому нет универсального сосудорасширяющего препарата, который бы применялся при разных состояниях и заболеваниях, требующих расширения просвета сосудов.

Поскольку к сосудорасширяющим относят широкий спектр разнородных препаратов, существует несколько классификаций данной группы лекарственных средств, основанных на их различных свойствах. Рассмотрим основные классификации сосудорасширяющих лекарственных препаратов.

Во-первых, все сосудорасширяющие препараты подразделяют на несколько групп в зависимости от механизма их действия, то есть от того, на какие рецепторы или структуры сосудистой стенки они влияют. Но данная классификация малоинформативна для пациентов, поскольку не позволяет хотя бы примерно определить группы препаратов, необходимых для применения при том или ином имеющемся заболевании или состоянии. Однако для врачей классификация сосудорасширяющих препаратов по механизму действия важна и необходима, поскольку подбор лекарственного средства для каждого человека производится не только на основании имеющегося заболевания или состояния, но и с учетом его индивидуальных особенностей, а также ведущего синдрома клинических проявлений и провоцирующих факторов. Ведь при одном и том же заболевании или состоянии применяются различные по механизму действия сосудорасширяющие препараты. То есть, врач подбирает препарат, основываясь не только на виде заболевания, но и на типе патологических изменений в сосудах, характерных для данного конкретного человека. Учитывая малую информативность классификации сосудорасширяющих препаратов по механизму действия для пациентов, мы не будем ее рассматривать.

Рассмотрим вторую классификацию сосудорасширяющих препаратов, которая называется анатомо-терапевтическо-химическая (АТХ) или Anatomical Therapeutic Chemical (ATC). Классификация АТХ учитывает сразу три параметра лекарственного препарата, такие как:

  • Химическая структура активного вещества препарата (то есть, фактически механизм его действия);
  • Сфера терапевтического применения препарата (то есть, при каких заболеваниях и состояниях используется лекарство);
  • Органы, на которые воздействует препарат.

Таким образом, классификация АТХ является универсальной, иерархичной и удобной для практического применения, поскольку препараты подразделяются и по механизму действия, и по заболеваниям, и по органам, на которые влияют. Данная классификация позволяет быстро сориентироваться и подобрать сосудорасширяющие препараты для каждого конкретного человека с учетом его заболевания и локализации патологических изменений в конкретном органе или ткани. Поэтому АТХ-классификация является наиболее удобной для практического использования как врачами, так и пациентами.

Согласно АТХ-классификации выделяют следующие группы сосудорасширяющих препаратов:

1.Сосудорасширяющие препараты для лечения заболеваний сердца:

  • Органические нитраты – Нитроглицерин, Пентаэритритила тетранитрат, Изосорбида динитрат, Изосорбида мононитрат;
  • Донаторы оксида азота – Молсидомин, Никорандил, Серелаксин и др.;
  • Простагландины и лейкотриены – Алпростадил и др.;
  • Адреноблокаторы – Тимолол, Карведилол, Лабеталол, Соталол, Надолол, Бопиндолол, Пропранолол, Пиндолол, Метопролол, Атенолол, Ацебутолол, Бетаксолол, Бисопролол, Эсмолол, Небиволол, Талинолол;
  • Блокаторы кальциевых каналов – Амлодипин, Нифедипин, Нитрендипин, Верапамил, Дилтиазем;
  • Ингибиторы АПФ – Эналаприл, Каптоприл, Лизиноприл, Периндоприл, Рамиприл, Хинаприл, Цилазаприл, Фозиноприл, Трандолаприл, Спираприл;
  • Антагонисты ангиотензина II – Лозартан, Валсартан, Кандесартан;
  • Другие препараты – Инстенон.

2.Сосудорасширяющие препараты для лечения артериальной гипертензии:

  • Средства, угнетающие работу сосудодвигательного центра – Клонидин, Метилдопа, Гуанфацин, Клофелин, Моксонидин, Рилменидин и т.д.;
  • Ганглиоблокаторы (Н-холинолитики) – Азаметоний, Трепирий, Бензогексоний и т.д.;
  • Адреноблокаторы (альфа-1, альфа-1 альфа-2 и альфа-бета) – Празозин, Доксазозин, Лабеталол, Теразозин, Карведилол, Тимолол, Соталол, Бутиламиногидроксипропоксифеноксиметил метилоксадиазол и др.;
  • Симпатолитики – Гуанетедин, Резерпин, Октадин и т.д.;
  • Антигипертензивные препараты для лечения легочной гипертензии – Амбризентан, Бозентан и др.;
  • Другие препараты – Бенциклан, Винкамин, Нафтидрофурил;
  • Блокаторы кальциевых каналов – Нифедипин, Верапамил, Амлодипин, Фелодипин, Исрадипин, Нимодипин, Нитрендипин и т.д.;
  • Активаторы калиевых каналов – Диазоксид, Миноксидил, Кординик и т.д.;
  • Ингибиторы АПФ – Эналаприл, Каптоприл и т.д.;
  • Антагонисты ангиотензина II – Лозартан, Валсартан, Эпросартан и т.д.;
  • Ингибиторы ренина – Алискирен;
  • Гидралазин, Апрессин;
  • Нитропруссид натрия;
  • Никотиновая кислота;
  • Изосорбида динитрат.

3.Сосудорасширяющие препараты для применения при заболеваниях нервной системы

(головокружения, головные боли, нарушения мозгового кровообращения, повышенное

внутричерепное давление

и т.д.):

  • Блокаторы кальциевых каналов – Циннаризин, Бетагистин, Нимодипин;
  • Алкалоиды спорыньи – Ницерголин, Эрголоида мезилат;
  • Ингибиторы фосфодиэстеразы – Папаверин;
  • Корректоры нарушений мозгового кровообращения – Винпоцетин, Авамигран, Инстенон и др.;
  • Производные пурина – Ксантинола никотинат, Пентоксифиллин;
  • Другие препараты – Бенциклан, Винкамин, Нафтидрофурил, Дибазол, Магния сульфат, никотиновая кислота, Дипиридамол;
  • Адреноблокаторы – Тимолол, Пропранолол, Метопролол, Атенолол, Ацебутолол, Талинолол.

4.Препараты для лечения заболеваний глаз:

средства для лечения глаукомы и повышенного внутриглазного давления – Клонидин, Дипивефрин, Пилокарпин, Карбахол, Латанопрост, Травопрост, Бутиламиногидроксипропоксифеноксиметил метилоксадиазол, Нафтидрофурил, Тимолол, Бетаксолол.

5.Сосудорасширяющие препараты для лечения различных заболеваний нарушения периферического кровообращения (например, при остеохондрозе, патологическом сужении сосудов конечностей при сахарном диабете, эндартериите и т.д.):

  • Ингибиторы фосфодиэстеразы – Папаверин;
  • Вещества с аденозиновым механизмом действия – Дипиридамол и др.;
  • Алкалоиды спорыньи – Ницерголин, Эрголоида мезилат;
  • Производные пурина – Пентоксифиллин, никотинат ксантинола;
  • Простагландины и лейкотриены – Илопрост, Алпростадил;
  • Ганглиоблокаторы – Бензогексоний;
  • Адреноблокаторы – Фентоламин;
  • Блокаторы кальциевых каналов – Фелодипин, Нифедипин, Нитрендипин;
  • Ингибиторы АПФ – Эналаприл, Каптоприл, Лизиноприл, Рамиприл;
  • Другие препараты – Бенциклан, Винкамин, Нафтидрофурил, Дибазол, Никотиновая кислота.

В данной классификации приведены не полные перечни препаратов, а только наиболее известные и широко применяемые. Кроме того, использованы международные названия активных веществ, а не коммерческие наименования препаратов. Это означает, что лекарственный препарат с указанным активным веществом может выпускаться под несколькими различными названиями.

Эффективность ингибиторов АПФ для лечения гипертонии

Урок 13. Ингибиторы АПФ, перечень препаратов и разбор класса иАПФ ...

Ингибиторы АПФ успешно применяются для лечения гипертонии уже более 30 лет. В исследовании 1999 года оценивали влияние ингибитора АПФ каптоприла на снижение артериального давления у больных гипертонией в сравнении с диуретиками и бета-блокаторами. Различий между этими препаратами в отношении снижения сердечно-сосудистой заболеваемости и смертности не было выявлено, однако каптоприл значительно эффективнее предупреждал развитие осложнений у больных сахарным диабетом.

Читайте статью «

Таблетки от давления: вопросы и ответы

«.

Узнайте:

  • Как привести в норму одновременно артериальное давление, сахар в крови и холестерин
  • Таблетки от давления, назначенные врачом, раньше помогали хорошо, а сейчас стали действовать слабее. Почему?
  • Что делать, если давление не снижают даже самые сильные таблетки
  • Как быть, если лекарства от гипертонии слишком понижают давление
  • Повышенное давление, гипертонический криз — особенности лечения в молодом, среднем и пожилом возрасте

Читайте о лечении заболеваний, сопутствующих гипертонии:

Посмотрите также видео о лечении ИБС и стенокардии.


Результаты исследования STOP-Hypertension-2 (2000 года) также показали, что ингибиторы АПФ по эффективности предупреждения осложнений со стороны сердечно-сосудистой системы у пациентов с гипертонией не уступают диуретикам, бета-блокаторам и антагонистам кальция.

Ингибиторы АПФ существенно уменьшают у пациентов смертность, риск развития инсульта, инфаркта, всех сердечно-сосудистых осложнений и сердечной недостаточности как причины госпитализации или смерти. Подтверждением этому стали также результаты европейского исследования 2003 года, показавшего преимущество ингибиторов АПФ в комбинации с антагонистами кальция по сравнению с комбинацией бета-блокатора и тиазидного диуретика в предупреждении сердечных и мозговых событий. Позитивное действие ингибиторов АПФ на пациентов превысило ожидаемый эффект от одного только снижения артериального давления.

Ингибиторы АПФ, наряду с блокаторами рецепторов ангиотензина II, являются также наиболее эффективными препаратами в отношении снижения риска развития сахарного диабета.

Показания к применению

Ингибиторы АПФ - список препаратов, механизм действия и ...

ИАПФ могут применяться в любой стадии гипертонической болезни. Особенно они показаны при сопутствующей сердечной недостаточности, сахарном диабете, обструктивных заболеваниях бронхов, значительной гиперлипидемии и облитерирующем атеросклерозе сосудов нижних конечностей.

Показано назначение этих препаратов при сопутствующей ишемической болезни сердца, особенно при постинфарктном кардиосклерозе. Во многих случаях применение ИАПФ оправдано и в первые двое суток после инфаркта миокарда.

ИАПФ показаны при лечении хронической сердечной недостаточности. Они положительно влияют на клиническое течение и прогноз заболевания.


Смотрите также

Показания и противопоказания к иАПФ

Ингибиторы АПФ - список препаратов, механизм действия и ...

ИАПФ не назначаются при их непереносимости.

Они не показаны при выраженном аортальном стенозе, артериальной гипотензии, беременности и лактации.

ИАПФ нельзя использовать при стенозе почечной артерии, а также гиперкалиемии любого происхождения.

Ингибиторы АПФ применяются в клинической практике на протяжении тридцатилетия, на постсоветском пространстве они стремительно распространились в начале 2000-х, заняв прочную лидирующую позицию среди других гипотензивных средств. Главный повод к их назначению — артериальная гипертензия, а одно из весомых преимуществ — эффективное снижение вероятности осложнений со стороны сердечно-сосудистой системы.

546886468

Основными показаниями к применению ингибиторов АПФ считают:

  1. Эссенциальную гипертензию;
  2. Симптоматическую гипертензию;
  3. Сочетание гипертонии с сахарным диабетом и диабетическим нефросклерозом;
  4. Почечную патологию с высоким давлением;
  5. Гипертензию при застойной сердечной недостаточности;
  6. Недостаточность сердца со сниженным выбросом из левого желудочка;
  7. Систолическую дисфункцию левого желудочка без учета показателей давления и наличия или отсутствия клиники нарушения сердечной деятельности;
  8. Острый инфаркт миокарда после стабилизации давления или состояние после перенесенного инфаркта, когда фракция выброса левого желудочка менее 40% или есть признаки систолической дисфункции на фоне инфаркта;
  9. Состояние после перенесенного инсульта при высоком давлении.

Долговременное применение иАПФ приводит к значительному уменьшению риска цереброваскулярных осложнений (инсульты), инфаркта сердца, сердечной недостаточности, а также сахарного диабета, что выгодно отличает их от антагонистов кальция или диуретиков.

Для длительного приема в качестве монотерапии вместо бета-адреноблокаторов и мочегонных, иАПФ рекомендованы следующим группам пациентов:

  • Тем, у кого бета-блокаторы и мочегонные вызывают выраженные побочные реакции, не переносятся либо неэффективны;
  • Лицам, предрасположенным к диабету;
  • Больным с уже установленным диагнозом диабета типа II.

В качестве единственного назначенного лекарства ингибитор АПФ эффективен на I-II стадиях гипертонии и у большинства молодых больных. Однако эффективность монотерапии составляет около 50%, поэтому в ряде случаев возникает необходимость дополнительного приема бета-адреноблокатора, антагониста кальция или мочегонного. Комбинированная терапия показана на III стадии патологии, у пациентов с сопутствующими заболеваниями и в пожилом возрасте.

Перед тем, как назначить средство из группы иАПФ, врач проведет детальное исследование для исключения заболеваний или состояний, которые могут стать препятствием к приему этих лекарств. При их отсутствии выбирается тот препарат, который у данного больного должен быть наиболее эффективным исходя из особенностей его метаболизма и пути выведения (через печень либо почки).

Дозировка иАПФ подбирается индивидуально, опытным путем. Сначала назначается минимальное количество, затем доза доводится до среднетерапевтической. При начале приема и весь этап корректировки дозы следует регулярно измерять давление — оно не должно превышать норму или стать слишком низким в момент максимального действия лекарства.

В целях избежать больших колебания давления от гипотонии до гипертонии прием препарата распределяется на протяжении суток таким образом, чтобы давление по возможности не «прыгало». Снижение давления в период максимального действия лекарства может превышать его уровень в конце периода действия принятой таблетки, но не более, чем в два раза.

Специалисты не рекомендуют принимать максимальные дозы ингибиторов АПФ, так как в этом случае существенно возрастает риск побочных реакций и снижается переносимость терапии. При неэффективности средних доз лучше добавить в лечение антагонист кальция или диуретик, сделав схему терапии комбинированной, но без увеличения дозы иАПФ.

Как к любым лекарственным средствам, к ингибиторам АПФ есть противопоказания. Эти средства не рекомендуются к приему беременными женщинами, так как возможно нарушение кровотока в почках и расстройство их функции, а также возрастание уровня калия в крови. Не исключено негативное воздействие на развивающийся плод в виде пороков, выкидышей и внутриутробной гибели. Учитывая выведение препаратов с грудным молоком, при их применении в период лактации кормление грудью нужно прекратить.

В числе противопоказаний также:

  1. Индивидуальная непереносимость иАПФ;
  2. Стеноз обеих почечных артерий или одной из них при единственной почке;
  3. Тяжелая стадия почечной недостаточности;
  4. Повышение калия любой этиологии;
  5. Детский возраст;
  6. Уровень систолического артериального давления ниже 100 мм.

Особую осторожность нужно соблюдать больным циррозом печени, гепатитом в активной фазе, атеросклерозом венечных артерий, сосудов ног. Ввиду нежелательного лекарственного взаимодействия, иАПФ лучше не принимать одновременно с индометацином, рифампицином, некоторыми психотропными препаратами, аллопуринолом.

Не глядя на хорошую переносимость, иАПФ все же могут вызывать побочные реакции. Наиболее часто пациенты, длительно их принимающие, отмечают эпизоды гипотонии, сухой кашель, аллергические реакции, расстройства в работе почек. Эти эффекты называют специфическими, а к неспецифическим относят извращение вкуса, нарушение пищеварения, сыпь на коже. В анализе крови возможно обнаружение анемии и лейкопении.

Видео: опасное сочетание — иАПФ и спиронолактон

Как и все прочие лекарственные средства, ингибиторы АПФ могут вызывать побочные эффекты после их использования. Такие случаи в практике достаточно редки, но упускать их из виду врачи при назначении препаратов не имеют права. Последствия от приема таких медикаментов могут быть выражены:

  • Аллергическими реакциями вплоть до ангионевротического отека.
  • Сильным кашлем из-за накопления в бронхах брадикинина.
  • Гиперкалиемией.
  • Гипотензией.
  • Повышением уровня креатинина в плазме крови.
  • Обострением заболеваний опорно-двигательного аппарата (в частности, остеоартроза).
  • Слабостью, снижением трудоспособности, головокружением и т. д.

Ингибиторы АПФ при неправильном использовании могут навредить здоровью пациента. Поэтому внимание стоит уделить противопоказаниям к применению препаратов. Препятствием к их приему могут стать:

  • гиперкалиемия;
  • ревматоидный артрит;
  • красная волчанка;
  • стеноз почечной артерии;
  • стенотические пороки сердца;
  • ангионевротический отек в анамнезе;
  • хроническая почечная недостаточность при скорости клубочковой фильтрации ниже 10 млн/мин.

Понравилась статья? Поделиться с друзьями:
Adblock
detector